El clavo y sus estudios clínicos

1) AÑO 2011

Asian Pac J Cancer Anterior. 2011; 12 (8) :1989-93.

Comparatativa  de diferentes líneas celulares cancerígenas tratadas con clavo ( Syzygium aromaticum ) - una especia india -.

Dwivedi V , Shrivastava R , S Hussain , Ganguly C , M Bharadwaj .

Fuente

DIV. de Genética Molecular y Bioquímica, Inst. de Citología y Oncología Preventiva, Noida, India.

Abstracto

Las especias, ingredientes activos de la cocina india, pueden desempeñar un papel importante en la prevención y el tratamiento de varios tipos de cáncer. 

El objetivo del presente estudio es comparar las actividades contra el cáncer in vitro de tres extractos diferentes de clavo (Syzygium aromaticum L), una especia de uso común y un agente saborizante de alimentos, sobre diferentes tipos  de líneas celulares de de cáncer de varias derivaciones anatómicas. 

Extractos de agua, etanol y aceite fueron seleccionados para observar la actividad anti proliferativa de líneas celulares:  células HeLa (de cuello uterino cáncer ), MCF-7 (ER + ve) y MDA-MB-231 (ER - ve) de cáncer de mama, de próstata DU-145  y el TE-13 de esófago , junto con los linfocitos de sangre periférica humana normal. 

Se evaluó la inhibición de la proliferación celular usando un ensayo de MTT como un colorante vital. 

En las cinco líneas celulares examinadas, los extractos mostraron diferentes patrones de actividad de inhibición de crecimiento celular, con el extracto de aceite con actividad citotóxica máxima. 

El análisis morfológico y la tinción DAPI mostraron citotoxicidad a ser un resultado de la disrupción celular, con la consiguiente ruptura de la membrana. 

Muerte celular máxima y la desaparición de células apoptóticas se produjeron en células TE-13 (cáncer de esófago) dentro de las 24 horas en aceite de clavo a 300 l / ml con la muerte celular del 80% mientras que las células DU-145 (cáncer de próstata), mostraron la muerte celular mínima.

Al mismo tiempo, no se encontró ninguna citotoxicidad significativa en PBMC humano a la misma dosis.

ORIGINAL

Asian Pac J Cancer Prev. 2011;12(8):1989-93.

Comparative anticancer potential of clove (Syzygium aromaticum)--an Indian spice--against cancer cell lines of various anatomical origin.

Dwivedi V, Shrivastava R, Hussain S, Ganguly C, Bharadwaj M.

Source

Div. of Molecular Genetics and Biochemistry, Inst. of Cytology and Preventive Oncology, Noida, India.

Abstract

Spices, active ingredients of Indian cooking, may play important roles in prevention and treatment of various cancers. The objective of the present study is to compare the in vitro anticancer activities of three different extracts of Clove (Syzygium aromaticum L), a commonly used spice and food flavouring agent, against different kinds of cancer cell lines of various anatomical derivations. Water, ethanol and oil extracts were screened for anti proliferative activity against HeLa (cervical cancer), MCF-7 (ER + ve) and MDA-MB-231 (ER - ve) breast cancer, DU-145 prostate cancer and TE-13 esophageal cancer cell lines, along with normal human peripheral blood lymphocytes. Inhibition of cell proliferation was assessed using MTT assay as a vital stain. In the examined five cancer cell lines, the extracts showed different patterns of cell growth inhibition activity, with the oil extract having maximal cytotoxic activity. Morphological analysis and DAPI staining showed cytotoxicity to be a result of cell disruption with subsequent membrane rupture. Maximum cell death and apoptotic cell demise occurred in TE-13 cells within 24 hours by clove oil at 300 μl/ml with 80% cell death whereas DU-145 cells showed minimal cell death. At the same time, no significant cytotoxicity was found in human PBMC's at the same dose.

PMID:

 

22292639

 

[PubMed - indexed for MEDLINE] 

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Fuente:
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22292639

2. AÑO 2006

La citotoxicidad de clavo ( Syzygium aromaticum aceite) y sus principales componentes en células humanas de la piel.

Prashar A , Locke IC , Evans CS .

Fuente

Facultad de Biociencias de la Universidad de Westminster, Londres, Reino Unido.

Abstracto

El aceite esencial extraído de clavo de olor ( Syzygium aromaticum ) se utiliza como una aplicación tópica para aliviar el dolor y promover la curación en la medicina herbal y también encuentra uso en las industrias de fragancia y aroma. El aceite de clavo tiene dos componentes principales, eugenol y beta-cariofileno, que constituyen el 78% y el 13% del aceite, respectivamente. El aceite de clavo y estos componentes son generalmente reconocidos como "seguros", pero el estudio in vitro demuestra aquí propiedades citotóxicas, tanto del aceite como del eugenol, hacia fibroblastos humanos y células endoteliales. 

Se encontró  que el aceite de clavo puede ser altamente citotóxico a concentraciones tan bajas como 0,03% (v / v) con hasta 73% de este efecto atribuible a eugenol. El beta-cariofileno no presenta ninguna actividad citotóxica, lo que indica que también pueden existir otros componentes citotóxicos en el aceite.

PMID:

 

16872360

 

[PubMed - Medline]

ORIGINAL

Cell Prolif. 2006 Aug;39(4):241-8.

Cytotoxicity of clove (Syzygium aromaticum) oil and its major components to human skin cells.

Prashar A, Locke IC, Evans CS.

Source

School of Biosciences, University of Westminster, London, UK.

Abstract

The essential oil extracted from clove (Syzygium aromaticum) is used as a topical application to relieve pain and promote healing in herbal medicine and also finds use in the fragrance and flavouring industries. Clove oil has two major components, eugenol and beta-caryophyllene, which constitute 78% and 13% of the oil, respectively. Clove oil and these components are generally recognized as 'safe', but the in-vitro study here demonstrates cytotoxic properties of both the oil and eugenol, towards human fibroblasts and endothelial cells. Clove oil was found to be highly cytotoxic at concentrations as low as 0.03% (v/v) with up to 73% of this effect attributable to eugenol. beta-caryophyllene did not exhibit any cytotoxic activity, indicating that other cytotoxic components may also exist within the parent oil.

PMID:

 

16872360

 

[PubMed - indexed for MEDLINE]

FUENTE: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16872360

3. AÑO 2006

. Carcinogénesis agosto 2006; 27 (8) :1645-54. Epub 2006 25 de febrero

Clavo ( Syzygium aromaticum L.), un potencial agente quimiopreventivo deL cáncer de pulmón.

Banerjee S , Panda CK , Das S .

Fuente

Departamento de Cáncer de quimioprevención, Chittarajan Nacional Cancer Institute, 37, SP Mukherjee Road, 700026 Kolkata, India.

Abstracto

Las plantas de especias y saborizantes son supuestamente ricas en  fitoquímicos que promueven la salud y que  están recibiendo mucha atención como una posible fuente de compuestos quimiopreventivos de cáncer.

El clavo de olor, el secado al sol, sin abrir el botón floral de la planta de nombre "Syzygium aromaticum L.", es una especia de uso común y  da sabor a los alimentos.

 En el presente trabajo se evalúa el potencial quimiopreventivo de infusión acuosa de clavo de olor durante la carcinogénesis de  pulmón (BP), inducida por benzo [a] pireno, en ratones de una cepa.

La incidencia de la hiperplasia, displasia y carcinoma in situ evidente en el grupo de control carcinógeno a las 8, 17 y 26 semanas, respectivamente, se redujo efectivamente después del tratamiento con infusión de diente. Hubo una reducción significativa en el número de células en proliferación y un aumento del número de células apoptóticas en estas lesiones pulmonares BP, inducidos después del tratamiento con el clavo de olor. 

Análisis de transferencia de Western reveló que la infusión de clavo de olor regula al alza la expresión de proteínas pro-apoptótica de p53 y Bax, y regula a la baja la expresión de la proteína anti-apoptótica Bcl-2 en las etapas precancerosas. 

La expresión de la caspasa 3 y su activación por infusión clavo de olor eran evidentes a partir de una etapa muy temprana de la carcinogénesis (octava semana). También se encontró que la infusión de clavo para regular a la baja la expresión de algunas proteínas que promueven el crecimiento, a saber, la COX-2, cMyc, Hras. 

Las observaciones significan el potencial quimiopreventivo de clavo de olor en vista de sus propiedades apoptogenicas y anti-proliferativa.

PMID:

 

16501250

 

[PubMed - Medline] 

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ORIGINAL:

Carcinogenesis. 2006 Aug;27(8):1645-54. Epub 2006 Feb 25.

Clove (Syzygium aromaticum L.), a potential chemopreventive agent for lung cancer.

Banerjee S, Panda CK, Das S.

Source

Department of Cancer Chemoprevention, Chittarajan National Cancer Institute, 37, S.P. Mukherjee Road, Kolkata 700026, India.

Abstract

Spices and flavoring plants part rich in supposedly health-promoting phytochemicals are currently receiving much attention as a possible source ofcancer chemopreventive compounds. Clove, the sun-dried unopened flower bud from the plant Syzygium aromaticum L. is a commonly used spice and food flavor. In the present work we assess the chemopreventive potential of aqueous infusion of clove during benzo[a]pyrene (BP)-induced lung carcinogenesis in strain A mice. Incidence of hyperplasia, dysplasia and carcinoma in situ evident in the carcinogen control group on the 8th, 17th and 26th weeks, respectively, were effectively reduced after treatment with clove infusion. Significant reduction in the number of proliferating cells and an increased number of apoptotic cells was also noted in these BP-induced lung lesions following clove treatment. Western blotting analysis revealed that clove infusion upregulates the expression of pro-apoptotic proteins p53 and Bax, and downregulates the expression of anti-apoptotic protein Bcl-2 in the precancerous stages. Expression of caspase 3 and its activation by clove infusion were evident from a very early stage of carcinogenesis (eighth week). Clove infusion was also found to downregulate the expression of some growth-promoting proteins, viz, COX-2, cMyc, Hras. The observations signify the chemopreventive potential of clove in view of its apoptogenic and anti-proliferative properties.

PMID:

 

16501250

 

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FUENTE: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16501250

4. AÑO 2005

Asian Pac J Cancer Anterior. 2005 Jul-Sep; 6 (3) :304-8.

Efectos anticancerígenos de una infusión acuosa de clavos en la carcinogénesis de piel.

Banerjee S , S Das .

Fuente

Departamento de Cáncer de quimioprevención, Chittarajan Nacional Cancer Institute, 37 SP Mukherjee Road, 700026 Kolkata, Bengala Occidental, India.rmisti@rediffmail.com

Abstracto

Las especias y aromatizantes están recibiendo cada vez más atención; muchos de ellos han demostrado tener propiedades anticancerígenas.Los capullos de las flores del clavo de olor, sin abrir son secados al sol; se utilizan como especia y dan sabor de los alimentos. 

El presente estudio fue diseñado para investigar la acción quimiopreventiva de infusión acuosa de clavo sobre 9,10-dimetil-benz (a) antraceno (DMBA) y aceite de croton induciendo la carcinogénesis en ratones suizos. 

Los resultados indican que la protección contra la formación de papiloma en piel se produce de una manera dependiente de la dosis. 

Se ha demostrado que la administración oral de infusiones acuosas de clavo de olor en una dosis de 100 microlitros / ratón / día no sólo retrasa la formación de papiloma sino que también reduce la incidencia de papiloma, así como el número acumulado de papilomas por papiloma ratón cojinete.

Nuestras observaciones sugieren un papel prometedor para el clavo en la restricción del proceso de la carcinogénesis.

PMID:

 

16235990

 

[PubMed - Medline] 

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ORIGINAL

Asian Pac J Cancer Prev. 2005 Jul-Sep;6(3):304-8.

Anticarcinogenic effects of an aqueous infusion of cloves on skin carcinogenesis.

Banerjee S, Das S.

Source

Dept. of Cancer Chemoprevention, Chittarajan National Cancer Institute, 37 S.P. Mukherjee Road, Kolkata 700026, West Bengal, India. rmisti@rediffmail.com

Abstract

Spices and flavouring agents are now receiving increasing attention as many of them have been shown to have anticarcinogenic properties. Cloves, sun-dried unopened flower buds from the plant Syzygium aromaticum L, are commonly used as a spice and food flavour. The present study was designed to investigate the chemopreventive action of aqueous infusion of cloves on 9,10-dimethyl benz(a)anthracene (DMBA) and croton oil induced skin carcinogenesis in Swiss mice. The results indicate protection against skin papilloma formation in a dose dependent manner. It has been shown that oral administration of aqueous infusions of clove at a dose of 100 microl/mouse/day not only delays the formation of papilloma but also reduces the incidence of papilloma as well as the cumulative number of papillomas per papilloma bearing mouse. Our observations suggest a promising role for cloves in restriction of the carcinogenesis process.

PMID:

 

16235990

 

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Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16235990

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Kalanchoe, sus estudios clínicos

Todos los estudios que aparecen a continuación son traducidos mediante google translator, en razón del uso en los mismos, de un lenguaje médico que no está a mi alcance. Para cualquier duda consultar a especialistas.

Las fechas las ponemos en primer lugar, porque creo que resulta interesante ir conociendo lo más actualizado primero. No están ordenadas por fecha, no obstante.

Las imágenes son sólo descriptivas. No conozco las variedades exactas de planta, por lo que las imágenes pueden no coincidir con la planta a investigar. Para la ingesta o tratamiento con la planta, recurrir a especialistas y asociaciones vinculadas. 

ESTUDIOS CLINICOS EXISTENTES A 17/11/2013
1) AÑO 2001

Biosci Biotechnol Biochem. 2001 Apr;65(4):947-9.

Actividad promotora antitumoral de bufadienolides de Kalanchoe pinnata y K. daigremontiana x tubiflora.

Supratman U, Fujita T, Akiyama K, Hayashi H, Murakami A, Sakai H, Koshimizu K, Ohigashi H.

Source

Division of Applied Biological Chemistry, Graduate School of Agriculture and Life Sciences, Osaka Prefecture University, Sakai, Japan.

Abstract

Cinco bufadienolides (1-5) aislado de las hojas de Kalanchoe pinnata y K. daigremontiana x tubiflora (Crassulaceae) fueron examinados por sus efectos inhibitorios sobre el virus de Epstein-Barr antígeno temprano (EBV-EA) de activación en las células Raji inducida por el promotor de tumores , 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato. 

Todos los bufadienolides mostraron actividad inhibidora, y bryophyllin Un (1) mostraron la inhibición más marcada (CI50 = 0,4 microM) entre los compuestos ensayados. Bryophyllin C (2), un análogo de la reducción de 1, y bersaldegenin-3-acetato (3) carecen del resto ortoacetato eran menos activos. 

Estos resultados sugieren fuertemente que bufadienolides son potenciales agentes quimiopreventivos del cáncer.

ORIGINAL:

Five bufadienolides (1-5) isolated from the leaves of Kalanchoe pinnata and K. daigremontiana x tubiflora (Crassulaceae) were examined for their inhibitory effects on Epstein-Barr virus early antigen (EBV-EA) activation in Raji cells induced by the tumor promoter, 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate. All bufadienolides showed inhibitory activity, and bryophyllin A (1) exhibited the most marked inhibition (IC50 = 0.4 microM) among the tested compounds. Bryophyllin C (2), a reduction analogue of 1, and bersaldegenin-3-acetate (3) lacking the orthoacetate moiety were less active. These results strongly suggest that bufadienolides are potential cancer chemopreventive agents.

PMID:

 

11388478

 

[PubMed - indexed for MEDLINE] 

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Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11388478

2) AÑO 2012

. BMC Complementary and Alternative Medicine 2012 Mar 10; 12:15. doi: 10.1186/1472-6882-12-15.

Propiedades contra el cáncer de Bryophyllum pinnata (Lam.) Oken. hoja en las células del cáncer cervical humano.

Mahata S , Maru S , S Shukla , Pandey A , Mugesh T , Das BC , Bharti AC .

Fuente

División de Oncología Molecular del Instituto de Citología y Oncología Preventiva (ICMR), I-7, Sector-39, Noida 201301, India.

Abstracto

ANTECEDENTES:

Bryophyllum pinnata (B. pinnata) es una planta medicinal común utilizado en la medicina tradicional de la India y de otros países para curar diversas infecciones, enfermedades intestinales, heridas de curación y otras dolencias. Sin embargo, sus propiedades contra el cáncer no están bien definidos. En vista de espectro amplio potencial terapéutico de B. pinnata se diseñó un estudio para examinar las actividades del Virus del Papiloma contra el cáncer y anti-humano (VPH) en sus extractos de hojas y trató de aislar su principio activo.

MÉTODOS:

Un cloroformo extracto derivado de una mayor parte de botánicamente bien caracterizados pulverizan hojas B. pinnata se separó usando cromatografía en columna con gradiente escalonado de éter de petróleo y acetato de etilo. Las fracciones se caracterizan por compuestos fitoquímicos por TLC, HPTLC y RMN y la actividad biológica de las fracciones se examinaron mediante un ensayo de viabilidad celular de MTT basado, ensayos de movilidad electroforética, transferencia de Northern y ensayo de proteínas relacionadas con la apoptosis por inmunotransferencia en células de cáncer cervical humano .

RESULTADOS:

Los resultados mostraron la presencia de actividad inhibidora del crecimiento en los extractos de la hoja en bruto con CI50 de 552 g / ml que se resolvieron a la fracción F4 (éter de petróleo: acetato de etilo :: 50:50) y mostraron CI50 a 91 g / ml. Las investigaciones de actividad anti-viral del extracto y su fracción revelaron una actividad anti-VPH específica sobre células de cáncer cervical como se evidencia por regulación a la baja de la actividad de unión constitutivamente activa AP1 específica de ADN y la supresión de oncogénico c-Fos y la expresión de c-Jun que fue acompañado por la inhibición de la transcripción HPV18. Además de inhibir el crecimiento, la fracción F4 fuertemente la apoptosis inducida como se evidencia por un aumento de la expresión de la proteína pro-apoptótica Bax, la supresión de las moléculas anti-apoptóticas Bcl-2, y la activación de la caspasa-3 y la escisión de PARP-1. El análisis fitoquímico de la fracción F4 por HPTLC y RMN indicó la presencia de la actividad que se asemejaba Bryophyllin A.

CONCLUSIONES:

Por tanto, nuestro estudio demuestra la presencia de actividad cáncer y anti-HPV  en las hojs de  B. pinnata que se pueden explotar aún más como un potencial terapéutico contra el cáncer, anti-HPV para el tratamiento de la infección por el VPH y el cáncer cervical.

ORIGINAL:

BMC Complement Altern Med. 2012 Mar 10;12:15. doi: 10.1186/1472-6882-12-15.

Anticancer property of Bryophyllum pinnata (Lam.) Oken. leaf on human cervical cancer cells.

Mahata S, Maru S, Shukla S, Pandey A, Mugesh G, Das BC, Bharti AC.

Source

Division of Molecular Oncology, Institute of Cytology and Preventive Oncology (ICMR), I-7, Sector-39, Noida 201301, India.

Abstract

BACKGROUND:

Bryophyllum pinnata (B. pinnata) is a common medicinal plant used in traditional medicine of India and of other countries for curing various infections, bowel diseases, healing wounds and other ailments. However, its anticancer properties are poorly defined. In view of broad spectrum therapeutic potential of B. pinnata we designed a study to examine anti-cancer and anti-Human Papillomavirus (HPV) activities in its leaf extracts and tried to isolate its active principle.

METHODS:

A chloroform extract derived from a bulk of botanically well-characterized pulverized B. pinnata leaves was separated using column chromatography with step- gradient of petroleum ether and ethyl acetate. Fractions were characterized for phyto-chemical compounds by TLC, HPTLC and NMR and Biological activity of the fractions were examined by MTT-based cell viability assay, Electrophoretic Mobility Shift Assay, Northern blotting and assay of apoptosis related proteins by immunoblotting in human cervical cancer cells.

RESULTS:

Results showed presence of growth inhibitory activity in the crude leaf extracts with IC50 at 552 μg/ml which resolved to fraction F4 (Petroleum Ether: Ethyl Acetate:: 50:50) and showed IC50 at 91 μg/ml. Investigations of anti-viral activity of the extract and its fraction revealed a specific anti-HPV activity on cervical cancer cells as evidenced by downregulation of constitutively active AP1 specific DNA binding activity and suppression of oncogenic c-Fos and c-Jun expression which was accompanied by inhibition of HPV18 transcription. In addition to inhibiting growth, fraction F4 strongly induced apoptosis as evidenced by an increased expression of the pro-apoptotic protein Bax, suppression of the anti-apoptotic molecules Bcl-2, and activation of caspase-3 and cleavage of PARP-1. Phytochemical analysis of fraction F4 by HPTLC and NMR indicated presence of activity that resembled Bryophyllin A.

CONCLUSIONS:

Our study therefore demonstrates presence of anticancer and anti-HPV an activity in B. pinnata leaves that can be further exploited as a potential anticancer, anti-HPV therapeutic for treatment of HPV infection and cervical cancer.

 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22405256

1) AÑO 2011

Actividad antioxidante, anti-inflamatoria y antiproliferativa de Kalanchoe gracilis (L.) DC vástago.

Lai ZR , Ho YL , Huang SC , Huang TH , Lai SC , Tsai JC , CY Wang , Huang GJ , YS Chang .

Fuente

Facultad de Ciencias Farmacéuticas de la china y la medicina china de Recursos de la Universidad Médica de China, Taichung, Taiwan.

Abstracto

El estrés oxidativo y la inflamación están relacionados con varias enfermedades crónicas, incluyendo el cáncer y la aterosclerosis.

 Kalanchoegracilis (L.) DC es una planta medicinal popular especial en Taiwan. El objetivo de este estudio fue evaluar las propiedades antioxidantes, antiinflamatorios y antiproliferativas del extracto metanólico y fracciones del vástago de K. gracilis. TEAC, contenido total de compuesto fenólico, el contenido total de flavonoides, actividad captadora de radicales DPPH, reducción de la potencia, la inhibición de la producción de NO en las células RAW264.7 inducidos por LPS, y la inhibición de cáncer Se analizaron la proliferación celular. Entre todas las fracciones, la fracción de cloroformo mostró la más alta TEAC y actividades de captación de radicales DPPH. La fracción de cloroformo también tuvo el mayor contenido de polifenoles y flavonoides. Fracciones de cloroformo también disminuyeron LPS indujo la producción de NO y la expresión de iNOS y COX-2 en las células RAW264.7. Las actividades antiproliferativas del extracto metanólico y las fracciones se estudiaron in vitro usando células HepG2, y los resultados fueron consistentes con sus capacidades antioxidantes. Fracciones de cloroformo tenían la mayor actividad antiproliferativa con una CI (50) de 136,85 ± 2,32 g / ml. Eupafolin también tenía buena actividad farmacológica en el antioxidante, antiinflamatoria y antiproliferativa. Eupafolin podría ser un compuesto bioactivo importante en el tallo de K. gracilis. Los datos experimentales anteriores indicaron que el vástago de K. gracilis es una planta medicinal que actúa como  potente antioxidante, y dicha eficacia puede atribuirse principalmente a sus compuestos polifenólicos.

PMID:

 

22083996

 

[PubMed - Medline]

Am J Chin Med. 2011;39(6):1275-90.

Antioxidant, anti-inflammatory and antiproliferative activities of Kalanchoe gracilis (L.) DC stem.

Lai ZR, Ho YL, Huang SC, Huang TH, Lai SC, Tsai JC, Wang CY, Huang GJ, Chang YS.

Source

School of Chinese Pharmaceutical Sciences and Chinese Medicine Resources, China Medical University, Taichung, Taiwan.

Abstract

Oxidative stress and inflammation are related to several chronic diseases including cancer and atherosclerosis. Kalanchoe gracilis (L.) DC is a special folk medicinal plant in Taiwan. The aim of this study was to evaluate the antioxidant, anti-inflammatory and antiproliferative activities of the methanolic extract and fractions of the stem of K. gracilis. TEAC, total phenolic compound content, total flavonoid content, DPPH radical scavenging activity, reducing power, inhibition of NO production in LPS-induced RAW264.7 cells, and inhibition of cancer cell proliferation were analyzed. Among all fractions, the chloroform fraction showed the highest TEAC and DPPH radical scavenging activities. The chloroform fraction also had the highest content of polyphenols and flavonoids. Chloroform fractions also decreased LPS-induced NO production and expressions of iNOS and COX-2 in RAW264.7 cells. The antiproliferative activities of the methanolic extract and fractions were studied in vitro using HepG2 cells, and the results were consistent with their antioxidant capacities. Chloroform fractions had the highest antiproliferative activity with an IC(50) of 136.85 ± 2.32 μg/ml. Eupafolin also had good pharmacological activity in the antioxidant, anti-inflammation and antiproliferative. Eupafolin might be an important bioactive compound in the stem of K. gracilis. The above experimental data indicated that the stem of K. gracilis is a potent antioxidant medicinal plant, and such efficacy may be mainly attributed to its polyphenolic compounds.

PMID:

 

22083996

 

[PubMed - indexed for MEDLINE]

Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22083996

4) AÑO 2006

Kalanchosides AC, nuevos bufadienolides citotóxicos de las partes aéreas de Kalanchoe gracilis.

Wu PL , Hsu YL , Wu TS , Bastow KF , Lee KH .

Fuente

Department of Cosmetic Science, Chung Hwa Escuela de Tecnología Médica, 717 Tainan, Taiwán, República de China. wupl@mail.ncku.edu.tw

Abstracto

[Estructura: véase el texto] Tres nuevos compuestos, kalanchosides AC (1-3), así como cinco compuestos conocidos, fueron aislados a partir de las partes aéreas de Kalanchoe gracilis. Las estructuras de compuestos se determinaron mediante métodos espectroscópicos. Todos los ocho compuestos aislados mostraron una actividad citotóxica significativa frente a un panel de líneas de células tumorales humanas, con la potencia alcanzando el rango nanomolar. Sin embargo, sólo bryophyllin B (8) inhibe la replicación del VIH en células linfocíticas H9.

PMID:

 

17078679

 

[PubMed - Medline]

Fuente:  http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17078679

ORIGINAL

Org Lett. 2006 Nov 9;8(23):5207-10.

Kalanchosides A-C, new cytotoxic bufadienolides from the aerial parts of Kalanchoe gracilis.

Wu PL, Hsu YL, Wu TS, Bastow KF, Lee KH.

Source

Department of Cosmetic Science, Chung Hwa College of Medical Technology, Tainan 717, Taiwan, Republic of China. wupl@mail.ncku.edu.tw

Abstract

[Structure: see text] Three new compounds, kalanchosides A-C (1-3), as well as five known compounds, were isolated from the aerial parts ofKalanchoe gracilis. The compound structures were determined by spectroscopic methods. All eight isolated compounds showed significant cytotoxic activity against a panel of human tumor cell lines, with potency reaching the nanomolar range. However, only bryophyllin B (8) inhibited HIV replication in H9 lymphocyte cells.

PMID:

 

17078679

 

[PubMed - indexed for MEDLINE]

Fuente:  http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17078679

  

4) AÑO 2013

(INCISO INICIAL: EL BUFADIENOLIDE ES UN COMPONENTE DE LAS HOJAS DEL KALANCHOE Y DE OTRAS PLANTAS)

J Nat. Prod.. 2013 Jun 28; 76 (6) :1078-84. doi: 10.1021/np400034d. Epub 2013 24 de mayo.

Análisis de la relación de la estructura-actividad de la bufadienolide inducida en los efectos inhibidores del crecimiento in vitro en líneas celulares de cáncer de ratón y humanas.

Moreno Y Banuls L , Urban E , Gelbcke M , F Dufrasne , Kopp B , beso R , Zehl M .

Fuente

Laboratorio de Toxicología, Facultad de Farmacia, Universidad Libre de Bruselas (ULB), 1050 Bruselas, Bélgica.

Abstracto

El crecimiento de los efectos inhibitorios in vitro de 27 bufadienolides y ocho productos de degradación, con dos cardenolides (ouabain y digoxina) elegido como compuestos de referencia, se analizaron mediante un ensayo colorimétrico MTT en seis líneas celulares de cáncer humanas y dos líneas celulares de cáncer en ratones. A continuación, un análisis de la estructura-actividad se realizó para poner de relieve los sustituyentes más importantes relacionados con la actividad inhibidora del crecimiento in vitro de bufadienolides en cáncer de células. 

Por lo tanto, el presente estudio reveló que diversos bufadienolides , incluyendo gamabufotalin ramnósido (1a), bufotalin (2a), y helebrina (3a), muestran actividades inhibidoras de crecimiento más altos para varias líneas celulares humanas de cáncer en comparación con ouabaína y digoxina. 

Gamabufotalin ramnósido (1a) era el único compuesto que se muestran efectos inhibidores de crecimiento de <1 mM en ratón de cáncer de células que expresan formas mutadas de la Na (+), K (+)-ATPasa subunidad α-1. Además, todas las geninas y productos de degradación muestran más débil (en su caso) en los efectos inhibidores del crecimiento in vitro de cáncer de células en comparación con sus respectivos homólogo glicosilada, con la excepción de hellebrigenin (3b), que era tan activo como helebrina (3a).

ORIGINAL: J Nat Prod. 2013 Jun 28;76(6):1078-84. doi: 10.1021/np400034d. Epub 2013 May 24.

Structure-activity relationship analysis of bufadienolide-induced in vitro growth inhibitory effects on mouse and human cancer cells.

Moreno Y Banuls L, Urban E, Gelbcke M, Dufrasne F, Kopp B, Kiss R, Zehl M.

Source

Laboratoire de Toxicologie, Faculté de Pharmacie, Université Libre de Bruxelles (ULB), 1050 Brussels, Belgium.

Abstract

The in vitro growth inhibitory effects of 27 bufadienolides and eight degradation products, with two cardenolides (ouabain and digoxin) chosen as reference compounds, were analyzed by means of an MTT colorimetric assay in six human and two mouse cancer cell lines. A structure-activity analysis was then performed to highlight the most important substituents relating to the in vitro growth inhibitory activity of bufadienolides in cancercells. Thus, the current study revealed that various bufadienolides, including gamabufotalin rhamnoside (1a), bufotalin (2a), and hellebrin (3a), displayed higher growth inhibitory activities for various human cancer cell lines when compared to ouabain and digoxin. Gamabufotalin rhamnoside (1a) was the only compound that displayed growth inhibitory effects of <1 μM in mouse cancer cells that expressed mutated forms of the Na(+),K(+)-ATPase α-1 subunit. In addition, all genins and degradation products displayed weaker (if any) in vitro growth inhibitory effects on cancer cells when compared to their respective glycosylated homologue, with the exception of hellebrigenin (3b), which was as active as hellebrin (3a).

PMID:

 

23706005

 

[PubMed - indexed for MEDLINE]

Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17078679

5) AÑO 2013

Bryophyllum es una sección del género Kalanchoe (http://es.wikipedia.org/wiki/Bryophyllum)

 2013 12 de noviembre doi: 10.3892/or.2013.2844. [Epub ahead of print]

Extracto de Bryophyllum laetivirens revierte la resistencia etopósido en  célulcas de cáncer de pulmón humano A549 por regulación a la baja de NF-kB.

Kaewpiboon C , Srisuttee R , Malilas W , Luna J , Kaowinn S , Cho IR , Johnston RN , Assavalapsakul W , Chung YH .

Fuente

Programa de Biotecnología de la Universidad de Chulalongkorn, Bangkok 10330, Tailandia.

Abstracto

Dado que la resistencia a múltiples fármacos (MDR) es una de las principales razones para el fracaso en el tratamiento de cáncer, su supresión puede aumentar la eficacia de la terapia. 

En el presente estudio hemos tratado de identificar un nuevo y eficaz medicamento contra el cáncer contra la MDR cáncer de células. En primer lugar, encontramos que de pulmón cáncer de células A549 resistente al etopósido (A549RT-eto) exhibición upregulation de NF-kB y la SIRT1 en comparación con las células A549 parentales. Durante una búsqueda de candidatos a fármacos contra el cáncer a partir de fuentes de plantas medicinales, se encontró que una fracción de extracto (F14) de Bryophyllum laetivirens deja regulados a la baja expresión de NF-kappa B y la SIRT1, la sensibilización de los niveles de células A549RT-eto a la apoptosis a través de regulación a la baja de la P-glicoproteína (P-gp), que está codificada por el gen MDR1.

 Para resolver si NF-kappa B está implicado en la resistencia a etopósido a través de P-gp, las células tratadas A549RT-eto con bay11-7802, un inhibidor de NF-kB. A continuación, observamos que bay11-7802 tratamiento redujo los niveles de expresión de P-gp, y, además, el tratamiento combinado con el extracto de F14 y de la apoptosis bay11-7802 acelerada a través de una disminución en los niveles de P-gp, lo que sugiere que NF-kappa B está implicado en la MDR. Para determinar si la regulación positiva de la SIRT1 está implicado en la resistencia a etopósido a través de P-gp, las células tratadas A549RT-eto con SIRT1 ARNsi o nicotinamida (NAM), un inhibidor de SIRT1. hemos encontrado que la supresión de SIRT1 no redujo los niveles de P-gp. Además, el tratamiento combinado con el extracto de F14, y SIRT1 ARNsi o NOAL no aceleró la apoptosis, lo que indica que la SIRT1 no está implicada en la regulación de los niveles de P-gp en células A549RT-eto. En conjunto, se sugiere que la regulación positiva de NF-kB determina la resistencia etopósido través de la expresión de P-gp en humanos A549 de pulmón cáncer de células. Estamos aquí demostramos que B. extracto laetivirens revierte la resistencia etopósido en lnéas celulares de cáncer de pulmón humano A549 a través de regulación a la baja de NF-kB.

PMID:

 

24220725

 

[PubMed - según lo provisto por el editor]

ORIGINAL:

Oncol Rep. 2013 Nov 12. doi: 10.3892/or.2013.2844. [Epub ahead of print]

Extract of Bryophyllum laetivirens reverses etoposide resistance in human lung A549 cancer cells by downregulation of NF-κB.

Kaewpiboon C, Srisuttee R, Malilas W, Moon J, Kaowinn S, Cho IR, Johnston RN, Assavalapsakul W, Chung YH.

Source

Program in Biotechnology, Chulalongkorn University, Bangkok 10330, Thailand.

Abstract

Since multidrug resistance (MDR) is one of the main reasons for failure in cancer treatment, its suppression may increase the efficacy of cancertherapy. In the present study we attempted to identify a new and effective anticancer drug against MDR cancer cells. We first found that lung cancerA549 cells resistant to etoposide (A549RT-eto) exhibit upregulation of NF-κB and SIRT1 in comparison to A549 parental cells. During a search for anticancer drug candidates from medicinal plant sources, we found that an extract fraction (F14) of Bryophyllum laetivirens leaves downregulated expression of NF-κB and SIRT1, sensitizing the levels of A549RT-eto cells to apoptosis through downregulation of P-glycoprotein (P-gp), which is encoded by the MDR1 gene. To address whether NF-κB is involved in resistance to etoposide through P-gp, we treated A549RT-eto cells with Bay11-7802, an inhibitor of NF-κB. We then observed that Bay11-7802 treatment reduced P-gp expression levels, and furthermore combined treatment with the F14 extract and Bay11-7802 accelerated apoptosis through a decrease in P-gp levels, suggesting that NF-κB is involved in MDR. To address whether upregulation of SIRT1 is involved in resistance to etoposide through P-gp, we treated A549RT-eto cells with SIRT1 siRNA or nicotinamide (NAM), an inhibitor of SIRT1. we found that suppression of SIRT1 did not reduce P-gp levels. furthermore, the combined treatment with the F14 extract, and SIRT1 siRNA or NAM did not accelerate apoptosis, indicating that SIRT1 is not involved in the regulation of P-gp levels in A549RT-eto cells. Taken together, we suggest that upregulation of NF-κB determines etoposide resistance through P-gp expression in human A549 lung cancercells. We herein demonstrated that B. laetivirens extract reverses etoposide resistance in human A549 lung cancer cells through downregulation of NF-κB.

PMID:

 

24220725

 

[PubMed - as supplied by publisher]

Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24220725

6) AÑO 2013

. Planta Med 2013 septiembre; 79 (14) :1362-9. doi: 10.1055/s-0033-1350646. Epub 2013 Jun 22.

Cardenolidas y glucósidos bufadienolide de Kalanchoe tubiflora y evaluación de la citotoxicidad.

Huang HC , Lin MK , Yang HL , Hseu YC , Liaw CC , Tseng YH , Tsuzuki M , Kuo YH .

Fuente

Departamento de Ciencias Farmacéuticas de la china y la medicina china de Recursos de la Universidad Médica de China, Taichung, Taiwan.

Abstracto

Dos nuevos cardenólidos, kalantubolide A (1) y kalantubolide B (2), y dos glucósidos bufadienolide, kalantuboside A (3) y kalantuboside B (4), así como de once compuestos conocidos fueron aislados y caracterizados a partir del extracto de EtOH Kalanchoe tubiflora .

Las estructuras de los compuestos fueron asignados sobre la base de los análisis espectroscópicos de RMN 1D y 2D incluyendo HMQC, HMBC y NOESY.Evaluación biológica indicó que cardenolides (1-2) y glucósidos bufadienolide (3-7) mostraron una fuerte citotoxicidad contra las cuatro líneas celulares tumorales human(A549, Cal-27,

 A2058, y HL-60) con valores de IC50 que van desde 0,01 M a 10,66 mM. Cardenolidas (1-2) también mostró una citotoxicidad significativa hacia la línea celular tumoral HL-60. Además, los compuestos 3, 4, 5, 6, y 7 bloquearon el ciclo celular en la apoptosis inducida por G2/M-phase y en las células HL-60.

Georg Thieme Verlag KG Stuttgart · Nueva York.

PMID:

 

23877916

 

[PubMed - en proceso]

Planta Med. 2013 Sep;79(14):1362-9. doi: 10.1055/s-0033-1350646. Epub 2013 Jul 22.

Cardenolides and bufadienolide glycosides from Kalanchoe tubiflora and evaluation of cytotoxicity.

Huang HC, Lin MK, Yang HL, Hseu YC, Liaw CC, Tseng YH, Tsuzuki M, Kuo YH.

Source

Department of Chinese Pharmaceutical Sciences and Chinese Medicine Resources, China Medical University, Taichung, Taiwan.

Abstract

Two new cardenolides, kalantubolide A (1) and kalantubolide B (2), and two bufadienolide glycosides, kalantuboside A (3) and kalantuboside B (4), as well as eleven known compounds were isolated and characterized from the EtOH extract of Kalanchoe tubiflora. The structures of compounds were assigned based on 1D and 2D NMR spectroscopic analyses including HMQC, HMBC, and NOESY. Biological evaluation indicated that cardenolides (1-2) and bufadienolide glycosides (3-7) showed strong cytotoxicity against four human tumor cell lines (A549, Cal-27, A2058, and HL-60) with IC50 values ranging from 0.01 µM to 10.66 µM. Cardenolides (1-2) also displayed significant cytotoxicity toward HL-60 tumor cell line. In addition, compounds 3, 4, 5, 6, and 7 blocked the cell cycle in the G2/M-phase and induced apoptosis in HL-60 cells.

Georg Thieme Verlag KG Stuttgart · New York.

PMID:

 

23877916

 

[PubMed - in process]

Fuente: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23877916

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